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代谢组学研究中不可避免的外源性小分子的存在,实际上为药代动力学中代谢组学技术的运用提供了理论基础。本文简要回顾了近年来药代动力学领域中代谢组学技术应用情况,介绍了常见的研究技术方案及其技术特点。在此基础上探讨了相关技术方案在解决中药药代动力学这一复杂科学难题时所面临的技术挑战,并在系统生物学与网络药理学框架下提出了整合代谢组学的中药PK-PD/TOX研究思路与策略,展望了代谢组学与药代动力学交融技术方法在传统中医药学的传承与发展中的应用前景。