【摘 要】
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目的:研究芳香异羟肟酸二烃基锡抗癌化合物的结构和活性,初步阐明其构效关系.方法:系统合成芳香异羟肟酸二烃基锡化合物,用多种方法阐明其结构,进行体内外活性研究并进行分析和归纳. 结果:在1∶2 型二烃基锡异羟肟酸配合物中,二正丁基锡二对氯苯甲酰异羟肟酸配合物具有最强的体外抗癌活性.其对H22肝癌的体内活性接近于卡铂,而对BGC-823胃癌的体内活性与环磷酰胺相当.急性毒性显示LD50值高于300mg
【机 构】
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山西医科大学药学院,太原,030001 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030
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目的:研究芳香异羟肟酸二烃基锡抗癌化合物的结构和活性,初步阐明其构效关系.方法:系统合成芳香异羟肟酸二烃基锡化合物,用多种方法阐明其结构,进行体内外活性研究并进行分析和归纳. 结果:在1∶2 型二烃基锡异羟肟酸配合物中,二正丁基锡二对氯苯甲酰异羟肟酸配合物具有最强的体外抗癌活性.其对H22肝癌的体内活性接近于卡铂,而对BGC-823胃癌的体内活性与环磷酰胺相当.急性毒性显示LD50值高于300mgkg-1,,显示相对较低的毒性.结论:芳香异羟肟酸二烃基锡抗癌化合物的构效关系表明,长碳链的烃基对抗癌活性有重要的影响;芳香异羟肟酸配体上取代基的电子效应也是影响活性的另一个重要因素.
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