【摘 要】
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三唑类化合物作为药物在临床上得到广泛使用，对多种疾病的治疗起到重要作用，特别是在真菌感染的治疗中，三唑类药物已经成为临床首选药物.三唑类药物的三唑环是重要的药效团，三唑芳杂环易发生，π-π和疏水相互作用，环中的三个氮原子易与金属配位、形成氢键等，因此三唑环能通过多种非共价键作用力与生物体内的多种酶和受体发生相互作用，表现出多种生物活性，如抗真菌、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等.因此三唑类化合物作为药物的研
【机 构】
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西南大学化学化工学院 重庆 400715
【出 处】
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全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会
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三唑类化合物作为药物在临床上得到广泛使用，对多种疾病的治疗起到重要作用，特别是在真菌感染的治疗中，三唑类药物已经成为临床首选药物.三唑类药物的三唑环是重要的药效团，三唑芳杂环易发生，π-π和疏水相互作用，环中的三个氮原子易与金属配位、形成氢键等，因此三唑环能通过多种非共价键作用力与生物体内的多种酶和受体发生相互作用，表现出多种生物活性，如抗真菌、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等.因此三唑类化合物作为药物的研究与开发备受关注，研究活跃，进展迅速，已经取得众多的杰出成果，迄今已有众多的三唑类药物用于临床.在这些研究当中，近些年来双三唑类化合物格外引入注目.另一个三唑环引入三唑类化合物中，使得化合物有更多的作用位点发生非共价键作用力，有效增加化合物的水溶性、增强靶向性从而改善其理化性质等，进而增强化合物的生物活性，提高药物的疗效.目前含有双三唑类化合物作为药物用于临床众多，如氟康唑、磷氟康唑等，表现出良好的生物活性和治疗效果.
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卟啉化合物具有较强的吸光和发光性能，并能通过光谱感受到其它分子与卟啉分子发生分子间相互作用产生的微扰，光激发下的卟啉能将能量传递给氧分子，通过单线态氧的产生或其它途径作用于癌细胞，可以达到杀死癌细胞目的；蒽醌类化合物易于插入DNA碱基对之间，以不同的作用机理使DNA断裂.把卟啉类化合物对肿瘤细胞的亲和性和葸醌化合物对DNA的插入特性结合起来。对于寻找高效、实用的光动力学疗法试剂具有重要的意义.
近些年来，1，2,3-三唑类化合物的研究日益活跃，备受关注.1，2,3-三唑可以作为1，2,4-三唑和酰胺的电子等排体，呈现出多种生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗癌、抗结核、抗病毒、离子通道抑制剂等.不仅如此，它具有高的芳香稳定性，可用作连接基团，将药理活性分子与结构修饰部分有机结合起来，改善原有药物分子在溶解性、药效学、药物代谢动力学等方面的不足；并且可通过形成氢键、偶极和偶极、π-π堆积相互作用
由磺胺甲噁唑、3-硝基-4-羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了17个未见报道的β-氨基酮，反应收率为32.37％～90.11％，产物结构通过HNMR,13CNMR,MS进行了表征.生物活性试验显示，低浓度范围，所得化合物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性和过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性.
克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素，主要是阻止粘肽的交叉连接，导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障，菌体膨胀、裂解，并阻止菌体蛋白合成，从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星的18～32倍，是恩诺沙星的16倍，是头孢类的7倍，是氟苯尼考的3倍.本品与各种抗生索都具有协同作用，对猪的副嗜血杆菌、支原体、大肠杆菌极其敏感，对全身性感染炎症亦有很强消除作用.但是克林沙星具有严重的光毒性，其水溶性较低，溶
盐酸度洛西汀(Duloxetine HydIro~horide)是一种5-羟色胺(5.Hr)和去甲肾上腺素州E)再摄取的强效、高度特异性双重抑制剂(SNRIs)，.用于治疗抑郁症，抑郁性神经症和精神分裂症后抑郁.化学名称为(S)-(+).N.甲基.3-(1.萘氧基)_3-(2.噻吩).丙胺盐酸盐.临床研究表明，度洛西汀能平衡地抑制5-HT和NE再摄取，显著提高大脑额叶皮层和下丘脑细胞外5-HT。和
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