含氟与多氟原子取代基的邻苯二甲酰胺类化合物的合成、晶体结构与生物活性

来源 :第九届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:surfing203
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
邻苯二甲酰胺类化合物由于其新颖的作用机制、高效、低毒和环境友好性弓J起了广泛关注.本文合成了一系列芳香胺部分含有氟与多氟原子取代基的邻苯二甲酰胺类化合物.所有化合物的结构均经1HNMR和13C NMR(或元素分析)确证,并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物4Ig的结构.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的杀虫活性.
其他文献
海洋放线菌Y12—26的次级代谢产物对稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)等植物病原真菌具有较好的拮抗活性,以P.oryzae指示菌进行活性跟踪,对其代谢物进行分离提取,通过有机溶剂萃取、硅胶柱层析、TLC和HPLC制备等方法,从海洋放线菌Y12—26发酵物中分离得到了1个大环内酯类活性化合物A3b,通过UV、MS、NMR等方法进行结构鉴定,确定Y12—26-A3b为新结构化合物,分子式
在微生物农药筛选过程中发现一株产生杀虫及除草活性物质的放线菌,编号为612243.通过生物活性跟踪,将612243的发酵产物采用溶剂萃取、层析及高效液相色谱制备等分离手段,获得一个具有杀虫活性的化合物612243-A和一个具有除草活性的化合物612243-B.SSPRC-612243-A分子量为415,分子式为C25H37NO4.经光谱学分析和文献查阅,确定该化合物与杀粉蝶菌素A(piericid
本文对高含量草甘膦钾盐合成工艺进行了研究,确定直接反应法是生产草甘膦钾盐原药的合适方法.即通过95%草甘膦原药和粉状氢氧化钾混合均匀,加水搅拌使其反应,温度控制在30-90℃,所得产物进行冷却烘干即为高含量的草甘膦钾盐原药.该方法已申请国家发明专利(申请号:200610154745.9).试验证明:70%草甘膦钾盐可溶粒剂的配方组成为草甘膦钾盐原药90%、助剂X-15 4%,黏结剂P 3%、稳定剂
在特定反应介质中,采用草甘膦酸和异丙胺为原料合成了草甘膦异丙胺盐原药.本方法将盐析与合成相结合,直接制备得到草甘膦异丙胺盐原药,且反应液可循环套用,反应总收率在90%以上.该方法已申请国家发明专利(申请号:200610154750.X).试验证明:58%草甘膦异丙胺盐可溶粒剂的配方组成为草甘膦异丙胺盐原药82%、助剂9380 6%、黏结剂P 4%、稳定剂N 2%,有机硅消泡剂0.5%、硫酸铵5.5
为了寻求新颖的广谱高效安全的杀虫杀螨剂,以螺虫乙酯为先导,进行优化修饰合成了22个螺虫乙酯衍生物,经1HNMR和ESI Ms对化合物的结构进行了表征.初步生物活性测定表明,这些化合物对朱砂叶螨,蚜虫和粘虫都具有很好的生物活性.
简要介绍了国内外杂环除草剂剂型的研究进展,重点从悬浮剂、微乳剂、水乳剂、水分散剂四个方面进行了阐述.
本文以奎宁硫脲衍生物为手性催化剂,一锅法合成系列具有高光学活性的含有苯并恶唑结构的β-氨基酯类衍生物类衍生物,所有化合物均通过1H MNR,13CNMR,31P NMR,以及质谱确定.
合成了一系列2-取代基硫醚-5-(2,4-二氯苯基)-噁嗯二唑类化合物及其相应的砜类化合物并测定了目标化合物的抑菌活性,活性测定结果表明部分化合物具有较好的抑菌活性.化合物6g对9种植物病害的抑制中浓度在2.6~59.2μg/mL之间,分子对接表明6g与18家族几丁质酶能较好的结合,急性毒性表明6g为低毒类化合物,田间实验表明6g的30%可湿性粉剂在100~150克/亩的浓度下对太子参枯萎病的防效
以δ-癸内酯为起始原料,在二异丙胺基锂的作用下与二苯基二硫醚反应生成苯硫醚内酯,收率为62.1%.将其在甲醇的高碘酸钠水溶液中氧化后,再在甲苯的碳酸钙溶液中回流脱除次磺酸,得到目标产物,收率为92.2%.中间体及目标产物的结构分别经过IR,熔点、1HNMR和MS确证.
以环丙烷甲酸为原料,设计合成了一系列新型的环丙烷肟酯类化合物3a-3k,其结构均经过1H NMR,质谱及元素分析确认,其中化合物3b结构通过X-射线晶体衍射确证.KARI活性结果表明:化合物3a-3k在100μg/mL浓度下,化合物3k显示出较好的活性,对KARI酶抑制率70%以上;除草结果表明大部分化合物对单子叶植物稗草具有较好的抑制作用,部分化合物对双子叶植物油菜也具有较好的抑制作用.