长效盐酸头孢噻呋混悬注射液的研制及在猪体内的药物动力学研究

来源 :2010全国新型兽药研发与质量管理及动物疫病防治研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:javaoak
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以盐酸头孢噻呋为原料,药用级三乙酸甘油酯为溶媒,成功研制出长效盐酸头孢噻呋混悬注射液,并对制剂进行了稳定性研究。光照试验结果表明,参试样品的外观性状、粒度、有关物质等指标均无明显变化,但相对含量下降2.1%,表明该制剂对光敏感,需避光保存;加速试验结果显示,样品的相对含量、外观性状、粒度、有关物质等指标均无明显变化,表明该制剂对热稳定。选用 6头健康猪进行了药物动力学研究,按5mg/kg b.w的盐酸头孢噻呋单剂量肌内注射,药时曲线符合一级吸收二室模型,主要动力学参数为Tmax=1.79±0.32h,Cmax=15.07±0.44 μg/mL,AUC=424.13±21.84 μg/m1.h,T1/2β=19.46±0.48h。结果表明,盐酸头孢噻呋注射用混悬液在猪体内吸收缓慢,持效时间长。临床应用72h给药1次仍能维持对常见病原凶的有效血药浓度。
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