【摘 要】
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荧光超分子载药系统具有多功能、多响应及微观形貌可控的优点,在疏水药物运输和生物成像中应用广泛。基于肿瘤微环境响应的超分子药物释放体系能够有效提高癌症治疗的效果。
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荧光超分子载药系统具有多功能、多响应及微观形貌可控的优点,在疏水药物运输和生物成像中应用广泛。基于肿瘤微环境响应的超分子药物释放体系能够有效提高癌症治疗的效果。在此,我们设计并制备了苝酰亚胺(PDI)为核的荧光超分子载药系统,并将其用于程序化释药及抗肿瘤研究。将疏水抗癌药喜树碱(CPT)通过双硫键链接到PDI为核的星型聚合物上得到前药P1。为了屏蔽P1的阳离子毒性,我们进一步制备了具有电荷翻转功能的聚阴离子P2。P1通过静电和疏水作用与P2复合后得到超分子前药P1@P2。P1@P2在水中组装成为长150 nm的棒状超分子胶束并具有对微酸性环境/还原性环境的双响应特点。在小鼠体内验证了药物程序化释放过程。细胞和活体治疗实验中,超分子复合物P1@P2有效地抑制了肿瘤的增殖。因此,该荧光超分子载药体系在生物成像,程序化释药及癌症治疗中具有潜在的应用价值。
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