【摘 要】
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利用距离比较法(DISCOtech),构建家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型.以家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,以三维数据库搜索软件3DFS为工具,在三维结构数据库(中草药数据库和NCI-3D)中进行了搜索.对搜索结果使用改进的Linpinsky五原则进行筛选,挑选出21个化合物,进行CoMFA活性预测,预期了一系列全新的先导化合物.
【机 构】
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中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室,北京,100080;中国科学院研究生院,北京,100049
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利用距离比较法(DISCOtech),构建家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型.以家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,以三维数据库搜索软件3DFS为工具,在三维结构数据库(中草药数据库和NCI-3D)中进行了搜索.对搜索结果使用改进的Linpinsky五原则进行筛选,挑选出21个化合物,进行CoMFA活性预测,预期了一系列全新的先导化合物.
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本文采用药膜法,测定三氟氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、醚菊酯、乙腈菊酯、吡虫啉、啶虫咪、茚虫威、溴虫腈、多杀霉素、氟虫腈、阿维菌素、甲胺基阿维菌素苯甲酸对松毛虫赤眼蜂的安全性.测定结果:被测12种杀虫剂对松毛虫赤眼蜂均不安全,其中茚虫威属极高风险性,其它药剂均属于高风险性.
在试验室条件下,进行了HNPC-A9908在湖南长沙、山东济南、浙江杭州三种土壤中的迁移和降解试验.结果表明,HNPC-A9908在三种土壤中的移动性都不强,Rr为0.056,HNPC-A9908的移动等级为Ⅰ级,属于不移动化合物.在山东济南的土壤中半衰期最长为8.98天,湖南长沙和浙江杭州里次之,分别为6.92和4.25天.
对实验室内进行了虎杖根提取物及其活性组分分离研究,并且对黄瓜白粉病进行了活性测定及温室小区试验.研究结果表明,无论提取率还是作用效果,乙醇较适合于做为虎杖根提取物的提取溶剂.虎杖根乙醇提取物和乙醚提取物对黄瓜白粉病的EC90值分别为537.85 mg/L和35.38mg/L,而乙醚提取后残留物的活性很弱,说明乙醇提取物中对黄瓜白粉病具有杀菌作用的成分大部分存在于乙醚提取物中.用pH梯度分离法对乙醚
一种草甘膦的组合物,该组合具有明显的增效作用,它含有组分A和组分B,其中组分A是草甘膦,组分B是苯氧羧酸类除草剂.苯氧羧酸类除草剂为精禾草克、精稳杀得、高效盖草能,为了增效除草组合物,选订了下列特定的活性成份组合物:A+氯磺隆,A+精稳杀得,A+精禾草克,A+盖草能,A+甲嘧磺隆.在研究中以草甘膦铵盐和钾盐与苯氧羧酸类原药按一定比例混合,加入适量的溶剂、助剂和填料等加工成可方便使用的颗粒剂.
从云南山区土样中筛选到一株放线菌ECO 00002,对其发酵提取物的抑菌活性进行了测定.抑菌活性测定结果表明,在离体条件下发酵提取物对稻瘟病菌(Pyricularia grisea)、稻恶苗病菌(Fusarium moniliforme)、百合炭疽病菌(Colletotrichum liliacearum)、百合灰霉病菌(Botrytis elliptica)、烟草赤星病菌(Alternaria
从云南土壤中分离到放线菌ECO00008,进行摇瓶发酵后采用乙酸乙酯萃取发酵液,测定其提取物(FR、FE、MR、ME)对水稻稻瘟病的抗菌活性,试验结果表明:萃取物FE对水稻稻瘟病菌菌丝生长具有较强的抑制活性,对孢子萌发抑制率为99.00％,盆栽活体平均防治效果为97.61％.
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