【摘 要】
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本文运用高通量电脑辅助虚拟筛选超过20,000个天然产物及类天然产物库,接着用体外Ubc12-NEDD8反应,与其他相关激酶反应,及细胞内抑制NAE活性的方法评价化合物对NEDD8-活化酶的抑制作用。研究发现了一个NAE新型的天然抑制剂6,6”-biapigenin,有效抑制Caco-2(人上皮结肠癌细胞)内Ubc12-NEDD8水平(IC50=ca.5μM)。该抑制剂是第二个发现的NAE抑制剂。
【机 构】
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中药质量研究国家重点实验室(澳门大学),中華醫藥研究院 美国加州大学斯卡格斯药学院
【出 处】
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中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会
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本文运用高通量电脑辅助虚拟筛选超过20,000个天然产物及类天然产物库,接着用体外Ubc12-NEDD8反应,与其他相关激酶反应,及细胞内抑制NAE活性的方法评价化合物对NEDD8-活化酶的抑制作用。研究发现了一个NAE新型的天然抑制剂6,6”-biapigenin,有效抑制Caco-2(人上皮结肠癌细胞)内Ubc12-NEDD8水平(IC50=ca.5μM)。该抑制剂是第二个发现的NAE抑制剂。
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