【摘 要】
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目的 通过对苦参碱14-位进行结构修饰,寻找具有更好抗癌活性的苦参碱衍生物。方法以苦参碱和相应的溴甲基芳烃为原料,在非亲核性强碱二异丙基胺基锂(LDA)作用下,在14位引
【机 构】
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广西大学化学化工学院,广西 南宁 530004
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
论文部分内容阅读
目的 通过对苦参碱14-位进行结构修饰,寻找具有更好抗癌活性的苦参碱衍生物。方法以苦参碱和相应的溴甲基芳烃为原料,在非亲核性强碱二异丙基胺基锂(LDA)作用下,在14位引入一系列的苯甲基,制备得到苦参碱衍生物,并利用波谱方法对其结构进行表征；通过建立小鼠肝癌细胞H22荷瘤模型,评估这些衍生物的抗癌活性。结果 制备了10个未见文献报道的苦参碱衍生物,其中化合物8表现了更好的抗癌活性。结论 在苦参碱的14-位引入芳甲基后,10种衍生物的活性均有所提高,且芳香环上的取代基的种类和位置对活性均有较大的影响。
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