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[目的]研究吡唑啉酮配合物PMPP-TAH-Cu对鼠黑色素瘤B16细胞的体内抗肿瘤作用及其作用机制.[方法]取B16细胞接种于C57BL/6J小鼠皮下，随机分为5组.测量给药后小鼠体重、肿瘤体积、瘤重以及脾重.光镜观察肿瘤组织、脾脏、肝脏和肺脏等变化；采用免疫组织化学法检测肿瘤组织中血管内皮因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的表达.[结果]低、中和高剂量处理组(10、20和30 mg/kg)的抑瘤率与对照组相比，具有显著的差异(P < 0.05).光镜观察发现PMPP-TAH-Cu实验组肿瘤细胞结构变得松散，细胞内血管萎缩，但肝脏和肺组织没有明显病理损伤，实验组中VEGF及bFGF的表达低于生理盐水对照组.[结论]PMPP-TAH-Cu对B16细胞具有显著的体内抗肿瘤作用，其可能是通过抑制血管生成来抑制肿瘤的生长.