抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugates,ADCs)因其高效性和高靶向特异性,已成为重要的抗肿瘤抗体类药物之一。ADCs由单克隆抗体、高效"弹头"药物以及接头三部分构成,属于靶向抗肿瘤药物的一种。抗体可以和肿瘤细胞表面的抗原特异性结合,使得ADCs可将药物成功靶向肿瘤细胞,故其具有靶向性、临床疗效显著和副作用小等优点。但在应用上,ADCs仍存在免疫原性、耐药性、对实体瘤的选择性和穿透性等问题。针对这些问题,学者们正积极通过寻找新的靶分子、将抗体小型化、"弹头"药物高效化等方法解决临床应用上的不足。目前,用于偶联抗体的高效"弹头"药物主要包括烯二炔类抗肿瘤抗生素、美登素衍生物以及Auristatin(来源于海洋生物的环肽衍生物)。中国医学科学院医药生物技术研究所,长期致力于ADCs的研究,建立了ADCs研发平台,将不同的高效"弹头"药物(包括力达霉素、加里奇霉素、美登素衍生物等)与不同类型的抗体(包括完整抗体、F(ab’)2、Fab片段、双特异性抗体、单链抗体、VH和VL等)偶联,获得一系列抗体-药物偶联物。并进一步对这些ADC药物的免疫活性、作用机制和抗肿瘤疗效进行了深入研究,为其推向临床试验奠定了良好的基础。