【摘 要】
:
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱测定血浆中新型酪氨酸酶抑制剂UP302的方法,并用于研究UP302在大鼠、狗、猴和人血浆中的稳定性.方法 血浆中加入内标大豆苷元经2倍体积甲醇沉淀后进行分析.以色谱柱Hypersil Gold C18柱(50 mm×2.1 mm,1.9 μm)为固定相,甲醇为流动相A,5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相梯B,进行梯度洗脱.梯度流速恒定为0.2 mL·min-
【机 构】
:
中国食品药品检定研究院,国家药物安全评价监测中心药物代谢动力学实验室,北京 100176
【出 处】
:
第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱测定血浆中新型酪氨酸酶抑制剂UP302的方法,并用于研究UP302在大鼠、狗、猴和人血浆中的稳定性.方法 血浆中加入内标大豆苷元经2倍体积甲醇沉淀后进行分析.以色谱柱Hypersil Gold C18柱(50 mm×2.1 mm,1.9 μm)为固定相,甲醇为流动相A,5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相梯B,进行梯度洗脱.梯度流速恒定为0.2 mL·min-1,柱温为30℃整个分析时间为6 min.采用负离子电喷雾离子化电离源和选择反应监测模式进行检测.结果 在5~2 000 ng·mL-1的浓度范围内,标准曲线线性关系良好(r=0.999 8).血浆中UP302最低定量下限为5 ng·mL-1.本方法日内日间准确度在99.2%~107.3%,日内日间精密度均小于9.3%.结论 本方法灵敏度高、重现性好,操作简便,可用于血浆中UP302浓度的测定.
其他文献
The objective of this investigation was to compare the efficiency of conversion to the active metabolite from clopidogrel and vicagrel, a novel.anti-platelet agent, and support the drug design rationa
目的 建立比格犬血浆中G004的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)快速测定方法,并研究G004微粉化片剂及普通片剂在比格犬体内绝对生物利用度.方法 比格犬分别后肢静脉注射给予剂量为0.3 mg/kg的G004水-乙醇溶液、灌胃给予剂量为0.3 mg/kg的G004普通片剂或G004微粉化片剂,使用LC-MS/MS法检测血浆中G004的浓度.结果 G004在0.2~800 ng/mL线性范围内线
Aim To construct a novel double liposome (DLP) formulation for combined delivery and evaluate the pharmacokinetic property of the new.system by in vitro and in vivo methods.Methods Doxorubicin (DOX) a
A mechanism-based model was developed to describe the time course of lipopolysaccharide-induced depressive-like behavior and azithromycin pharmacodynarnics in mice.The lipopolysacchatide-induced disea
Objective The purpose of the present study was to investigate the mechanisms responsible for poor oral absorption of amtolmetin guacyl (MED-15).Main Methods The effects of P-glycoprotein (P-gp), multi
目的 通过研究比较乙酰化白藜芦醇及白藜芦醇在大鼠体内的吸收、分布、排泄药代动力学过程,得到重要的药代动力学参数,为其药理学、毒理学研究以及临床合理用药提供依据.方法 采用高效液相色谱法,流动相为乙腈-水(32∶68),流速1.0 mL·min-1,检测波长306 nm,柱温为30℃.结果 SD大鼠灌服等摩尔的白藜芦醇或乙酰化白藜芦醇,后者的t1/2是前者的1.34倍,AUC(0-∞)为前者的1.1
The main objective of the current study was to develop a universal method forprotein binding assay of complicated herbal components, and investigate the possible relationship between compound polarity
Drug resistance of cancer cells is involved in multi-factors and complex biochemical processes.Continuous exposure of breast cancer cells to adriamycin can induce high expression of P-gp and chemoresi
目的 揭示P-gp对乌苯美司(bestatin)肠道吸收抗肿瘤活性的影响.方法 应用大鼠in vivo口服、in situ肠灌流、in vitro翻转肠实验和Caco-2细胞摄取、mock-/MDR1-MDCK细胞双向转运实验,MTT实验、药物蓄积实验以及real time RT-PCR实验探究P-gp和bestatin的相互作用关系.LC-MS/MS检测生物样品中bestatin含量.结果 P-
生地黄为清热凉血常用中药。本文主要研究生地黄灌胃给药后在大鼠体内的吸收成分。首先计算生地黄所含环烯醚萜苷类、苯乙醇苷类和寡糖类等三类主要化学成分的分子量、氢键供体和氢键受体数、正辛醇-水分配系数、拓扑极性表面积、可旋转键数等物理化学参数,根据Lipinski五原则和Veber规则预测得出环烯醚萜苷类成分中单糖苷类(梓醇、筋骨草醇、桃叶珊瑚苷等)具有较好的吸收特性,双糖及三糖苷类及其他成分吸收均很差