目的:探讨左金丸（ZJW）对人结肠癌多药耐药细胞HCT-116/L-OHP的逆转作用及其可能机制。方法:人结肠癌HCT-116细胞和HCT-116/L-OHP多药耐药细胞常规培养,左金丸干预48h后,MTT法检测HCT-116/L-OHP细胞对化疗药敏感性的影响,电感耦合等离子质谱法（ICP-MS）检测耐药细胞内奥沙利铂（L-OHP）药物浓度的改变,流式细胞仪分析细胞凋亡情况。结果:左金丸增加HCT-116/L-OHP细胞对L-OHP、顺铂（DDP）、五氟尿嘧啶（5-Fu）、丝裂霉素C（MM）C四种化疗药物的敏感性,四种化疗药的IC₅₀分别从（157.48±16.73）μg/mL下降到（71.40±6.48）μg/mL;（26.38±1.92）μg/mL下降到（16.12±1.60）μg/mL,（33.29±3.64）μg/mL下降到（13.11±2.65）μg/mL,（12.50±2.49）μg/mL下降到2.71±1.10μg/mL;左金丸干预HCT-116/L-OHP细胞48h后细胞内L-OHP浓度明显增高（P<0.01）,耐药细胞凋亡率显著增加（P<0.01）。结论:左金丸通过增加结肠癌多药耐药细胞内化疗药物浓度,抑制细胞增殖,诱导其凋亡,逆转HCT-116/L-OHP细胞株的多药耐药性。