18F标记的苄基哌嗪类σ1受体PET显像剂的合成及其生物评价

来源 :第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liu_shuangde
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σ1受体通过其"分子伴侣"性质调节其他受体或离子通道的活性,与精神分裂症、抑郁症、早老性痴呆等中枢神经系统疾病以及药物成瘾、学习记忆等密切相关.此外,σ1受体在肿瘤中高度表达.研制对σ1受体具有高亲和性和选择性的示踪剂可以为中枢神经系统疾病及脑肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针.本课题组前期研究工作发现用于18F标记的苄基哌嗪类化合物1对σ1受体具有高亲和性、高脑摄取值和较好的脑滞留.为了提高化合物在体内的特异性结合,提高其在脑内的清除速率,本文设计合成了类似物6、9a和9b,进行了体外受体配体竞争结合分析,选择性质优良的化合物9a,合成其标记前体,并对其进行18F标记及其一系列体内外评价.
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