取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

来源 :第八届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sn00426
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设计合成了未见文献报道的11个取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。初步生物活性测试表明:此类化合物具有较好的杀虫活性和一定的杀菌活性。
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本文主要讲述了采用茎叶涂抹灌根法对生物除草剂70014进行了吸收和传导试验。从灌根法可以看出70014能通过黄瓜根系的吸收与传导引起整株植株的死亡;从茎叶涂抹法来看70014在茎叶上主要表现为触杀活性但从真叶和下胚轴涂药来看还有一定的吸收和传导性。
以2,3-二氯-5-甲基吡啶为起始原料,经过多步反应,得到芳氧苯氧丙酸酯类化合物,经核磁验证其结构。初步生测结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性。
本文采用浸叶碟饲喂法测定了23个新型N-(4-噁二唑苄基)吡唑-5-酰胺类衍生物对小菜蛾(Plutella xylostell)3龄幼虫的毒力,其LC50和LC90分别在8.08~307.53mg/L、11.66~750.53mg/L之间,部分衍生物的活性比唑虫酰胺(LC50=37.47 mg/L,LC90=70.47mg/L)高。进行了初步构效关系分析,比较了由R1、R2和R3位取代基的变化所产
运用活性示踪和各种色谱方法,从公牛链霉菌ECO 00008的次生代谢产物中分离得到抗植物病源真菌的活性化合物I。经过各种波谱分析,将化合物I鉴定为新磷氮霉素A,是一个新的磷氮霉素类似物。化合物I对番茄灰霉病菌、水稻稻瘟病菌及烟草赤星病菌有较高的离体与活体抑菌活性。
CAUWL-2004-L-13(L-13)是由中国农业大学创制的、具有自主知识产权的新型候选杀菌剂。本文简介它的合成,结构表征,毒理学试验及田间药效试验结果。研究表明,L-13低毒,三致阴性。在15-30g.a.i/亩剂量下对番茄灰霉病的防效达72-83%。此外对黄瓜褐斑病、黄瓜黑星病、油菜菌核病也有较好的防效。因此,L-13是一个很有开发前景的新型杀菌剂品种。
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以2-氨基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料合成了新型4-三氟甲基噻唑酰胺类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生物活性测试表明:该类化合物具有一定的杀虫活性。
本文以2,3-二氯吡啶和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经过多步反应分别制得3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸和2-氨基-3-甲基-5-氯苯甲酸,二者一步环合制得6-氯2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮,进一步与取代吡啶二胺反应合成了6个氯虫酰胺类似物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表
本文以苯胍碳酸盐为原料,经环合反应制得2-苯氨基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与取代的苄氯或苄溴反应制得3个嘧啶醚类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表明,3个化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病菌、番茄晚疫病菌的抑制率均为100%,化合物1和3在400mg/L下对黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病也均有100%的防治效果。
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