化学药物治疗是癌症治疗的重要手段之一。常见的抗肿瘤药物存在水溶性差、毒副作用大,药物释放快等缺点。而且抗肿瘤药物无法集中于肿瘤部位,导致患者正常组织和器官受损。本研究致力于降低药物毒性,并使其具有肿瘤靶向性和缓释效果,以提高肿瘤治疗效果。具体方法是先在聚乙烯亚胺分子表面依次修饰聚乙二醇分子以提高其生物相容性,修饰透明质酸分子实现对特定细胞的靶向性,修饰异硫氰酸荧光素可对其进行跟踪检测。然后以此功能化聚乙烯亚胺高分子为载体包裹抗癌药物阿霉素,制备出透明质酸靶向的药物缓释体系。我们用各种技术手段对此药物缓释体系进行表征,包括核磁共振(1 H NMR),Zeta表面电势等。体外药物释放实验证明该药物具有良好的缓释性;细胞靶向实验证明其对特定细胞具有良好的靶向性,从而有效提高对癌细胞的杀伤力。结果表明,透明质酸靶向的聚乙烯亚胺包裹抗癌药物具有良好的水溶性,较低细胞毒性,良好的肿瘤靶向性,以及显著的抗癌药物缓释效果。