目的研究替考拉宁在持续不卧床腹膜透析(CAPD)患者人群中的药代动力学,为该药的临床应用提供依据。方法试验中共入选了8名持续不卧床腹膜透析患者,男女各半,其中呼吸系统革兰阳性菌感染7 例,皮肤感染革兰阳性菌感染后并发院内呼吸系统感染1例(7天后合用左氧沙星),受试者每次静脉给予替考拉宁400mg半小时滴入,头三剂每12小时一次;第四剂间隔24小时,此后每三天给药一次,共给药7次或以上。第4天给药后,采集不同时间的血样,用微生物法测定替考拉宁的血药浓度,计算药代动力学参数。并采集血样测定最后一次给药后48、72、96(4例)小时替考拉宁的血药浓度。结果连续给药后替考拉宁消除半衰期(t1/2)为76．89±21．06h;稳态药时曲线下面积(AUCss)921．51±147．22mg／lh;血药稳态时平均分布容积(Vss)40．16±9．10l:给药0．5小时达峰浓度(Cmax)63．57±16．90mg／l;平均稳态血药浓度 (Cav)12．69±1．82mg／l;总体清除率(CLτ)为7．69±0．61ml／h／kg;腹透对药物的清除率(CLPD)为 1．20±0．41ml／h／kg;末次给药后48小时平均血药浓度10．03±2．41 mg／l,72小时平均血药浓度 9．05±3．81mg／l,96小时平均血药浓度7．70±0．87mg／l。全部病例临床显效,细菌清除。整个试验期间, 仅1例受试者食欲下降,余均未出现药物不良反应。结论持续不卧床腹膜透析患者应用赛诺菲-安万特推荐的替考拉宁治疗重症感染严重肾功能不全的剂量,药代动力学研究没有显示超量蓄积现象,临床安全有效。