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噻唑基在农药化学中是一个重要的化学结构，现已有数十个具有此结构的农药产品，并仍有新品种不断问世。同时，苯并噻唑也是长期来人们研究的方向以及关注一类结构。鉴此，本研究借鉴已产业化的苯并噻唑类农药的结构，设计并合成了几类苯并噻唑类化合物，且测定了它们的生物活性。
新颖苯并噻唑类化合物及其生物活性(摘要)
【摘 要】
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噻唑基在农药化学中是一个重要的化学结构，现已有数十个具有此结构的农药产品，并仍有新品种不断问世。同时，苯并噻唑也是长期来人们研究的方向以及关注一类结构。鉴此，本研究借鉴已产业化的苯并噻唑类农药的结构，设计并合成了几类苯并噻唑类化合物，且测定了它们的生物活性。
【机 构】
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上海农药研究所,上海,200032
【出 处】
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第六届全国新农药创制学术交流会
【发表日期】
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2005年6期
其他文献
采用广谱性杀虫剂拟除虫菊酯类农药的“功能基团”菊酸部分与杀菌剂氯霉素直接对接，合成了四个全新拟除虫菊酯类农药的衍生物，新化合物的结构经IR、ESI-MS、1H-NMR鉴定正确，初步药效试验表明：4个新化合物对蚜虫有一定的活性，对水稻白叶枯病菌有一定的抑制效果。
采用Stenotrophomonas.maltophilia CGMCC 1.1788菌株的静息细胞对杂环杀虫剂吡虫啉进行转化，获得转化产物经质谱、元素分析、核磁共振及单晶X一射线衍射法鉴定为顺式5-羟基吡虫啉。5-羟基吡虫啉经酸热水解的产物经质谱和核磁共振分析确认为烯式吡虫啉，生物活性测试结果表烯式吡虫啉对蚕豆蚜的活性要高于毗虫啉。
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通过对井冈羟胺A的化学修饰合成了15个未见文献报道的4.7.4.7-0,0,0-二(O-取代基硫代磷酰基)井冈羟胺A，初步生测结果表明，所有化合物对蚜虫和粘虫均显示出一定的生物活性，其中化合物1～3和11的杀虫活性较高。
苯甲酰基脲类化合物是几丁质合成抑制剂的代表，具有作用机制独特、环境安全性高、选择性高等优点：3(2H)-哒嗪酮环具有良好的昆虫生长调节活性，为了筛选高效、低毒的新型苯甲酰基脲类昆虫生长调节剂，设计合成了一系列含哒嚷酮环苯甲酰基脲类化合物并进行了初步生物活性测定。结果表明该类化合物对粘虫基本没有胃毒作用，其中化合物2、3、4、9对粘虫生长有一定的抑制作用，表现一定的昆虫生长调节活性，但与对照药剂相比
以U-14C-对氨基苯甲酸为前体，通过酯化、缩合、还原和取代四步反应获得了A环14C均标记的丙酯草醚，用PHPLC对其进行纯化.采用HPLC-MS(ESI)、MS(EI)和1H-NMR验证了其结构，通过HPLC(外标法)确定其化学纯度大于98％；HPLC-LSC和TLC-IIA两种方法分析表明，其放射化学纯度大于98％，其比活度为1.089±0.011 mCi/mmol，合成的化学收率为53.12
菌株SH1218是从广西采集的土壤样品中分离得到的具有产广谱、高活性抗真菌物质的链霉菌1218，经测定对多种植物病原菌有显著杀菌作用。根据其形态学特征、生理生化特性及16SrDNA序列分析结果，认为菌株SPIR1218可能是属于链霉菌属Streptomycescaviscabies的一个变种。
为了寻求开发新的烟碱类杀虫剂，设计、合成中间体口—氰基异氰酸酯，然后同2-硝基亚氨基咪唑烷缩合制得6个新化合物。同时从硫脲开始，合成了含口—异丙基对氯苯基的双取代硝基胍。经过初步生物活性测定，所有新化合物具有一定的除草杀虫活性，其中化合物VI对马唐的苗后抑制达到61％。
通过引入茚酮肟合成了八个新的strobilurin类化合物，并进行了生物活性研究。初步生测结果表明：该类化合物对稻瘟病菌及自粉病菌表现出较好的生物活性。
为寻找新的高效、低毒的新农药，依据活性基团拼接原理。合成了9个具有肟醚结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR、IR、元素分析、LC/MS进行了确证，初步的生测结果表明:Va、Vd在100ppm时对粘虫有100％的活性。