【摘 要】
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经典的药代动力学理论是建立在血浆药物浓度的基础上，认为血浆药物浓度与药效正相关.但是，现代研究表明血浆药物浓度往往难以反映药物的真实药效，特别是靶点位于细胞内的药
【出 处】
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2015年第一届药代动力学朝阳论坛
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经典的药代动力学理论是建立在血浆药物浓度的基础上，认为血浆药物浓度与药效正相关.但是，现代研究表明血浆药物浓度往往难以反映药物的真实药效，特别是靶点位于细胞内的药物常表现出药代-药效不相关的现象.2000年SCIENCE报道目前有超过1/3的药物靶点位于细胞内，包括DNA、核受体、各种激酶、代谢酶等.对于这类作用靶点位于细胞内的药物，药物从血浆→靶组织→靶细胞需穿过多重屏障，其在细胞/亚细胞内的代谢处置过程是重要的科学问题，这与其能否有效地将药物输送到靶点发挥药效密切相关.因此，传统的药物代谢动力学的研究体系难以适用于这些靶点位于细胞内的药物评价与筛选.
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