【摘 要】
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目的：研究麦角甾醇在小鼠体内的药动学和口服生物利用度.方法：100只健康的昆明种小鼠,随机分为2组,用反相高效液相色谱法测定小鼠分别经灌胃(10mg·kg-1,ig)和尾静脉注射(10mg·kg-1,iv)给予麦角甾醇后血药浓度的变化.以PK-SOLVER软件计算药动学参数,根据灌胃和静脉给药的药一时曲线下面积AUC(0-24h)和给药剂量,计算口服麦角甾醇的生物利用度.结果：麦角甾醇在浓度0.0
【机 构】
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天津中医药大学,天津300193;天津国际生物医药联合研究院,天津300457 天津国际生物医药联
【出 处】
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2017全国中医药现代化论坛暨中华中医药学会中医药现代化联盟成立会议
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目的：研究麦角甾醇在小鼠体内的药动学和口服生物利用度.
方法：100只健康的昆明种小鼠,随机分为2组,用反相高效液相色谱法测定小鼠分别经灌胃(10mg·kg-1,ig)和尾静脉注射(10mg·kg-1,iv)给予麦角甾醇后血药浓度的变化.以PK-SOLVER软件计算药动学参数,根据灌胃和静脉给药的药一时曲线下面积AUC(0-24h)和给药剂量,计算口服麦角甾醇的生物利用度.
结果：麦角甾醇在浓度0.06～60μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9997);低(0.23μg/mL)、中(3.75μg·mL-1)、高(60μg·mL-1)3个浓度的绝对回收率分别为(102.0±10.2)％、(94.4±13.2)％和(101.3±8.7)％;日内RSD分别为10.80％、9.57％和7.96％,日间RSD分别为12.03％、8.83％和12.79％.小鼠经灌胃和尾静脉注射麦角甾醇后,灌胃组小鼠的Cmax为(46.74±0.97)μg·mL-1,tmax为(120±0.00)min,t1/2为(380.33±4.38)min,AUC(0-24h)为(18040.66±57.69)μg·mL-1·min;尾静脉注射组小鼠的t1/2为(352.68±2.01)min,AUC(0-24h)为(24337.54±73.24)μg·mL-l.按剂量折算,麦角甾醇经灌胃给药的绝对生物利用度为74.13％.
结论：麦角甾醇经口服途径给药,口服生物利用度尚可,其半衰期与静脉给药存在无明显差异.后期可进行剂型方面研究,提高其生物利用度和临床用药有效性.
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