目的 中草药多以复方制剂用于临床,中草药-药物相互作用值得关注,代谢酶诱导是重要研究部分。本研究旨在与运用体外细胞模型来评价中药单体对CYP2B6的诱导作用并阐述诱导机理。方法 本实验运用报告基因质粒pGL3-CYP2B6-PB/XREM,核受体表达质粒pcDNA-hCAR3和pcDNA-hPXR,在HepG2细胞中运用双荧光素酶报告基因法初步筛选出通过PXR、CAR诱导CYP2B6的中药单体。对中药单体处理过的LS174T细胞中CYP2B6基因进行荧光定量PCR检测,进一步验证中药单体对CYP2B6诱导作用。结果 报告基因和定量PCR结果显示二氢欧山芹醇当归酸酯,胡椒碱,钩藤碱,白花前胡甲素和蒿甲醚通过PXR显著诱导荧光素酶活性和CYP2B6的RNA表达量,白花前胡甲素和蒿甲醚还能通过CAR诱导荧光素酶活性和CYP2B6的RNA表达量,且都在一定浓度范围内呈现出浓度依赖性增长。结论 二氢欧山芹醇当归酸酯,胡椒碱,钩藤碱可能会PXR的激活剂,而白花前胡甲素和蒿甲醚很可能同时是PXR和CAR的配体,这5种中药单体都可以通过核受体诱导CYP2B6的表达。