【摘 要】
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核酸编码化合物库(DNA Encoded Library,DEL)筛选平台是最近20年来发展起来的用于发现新靶点小分子先导化合物的有力工具。跟传统的高通量筛选相比,DEL有筛选周期快,蛋白用量
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(No.21877117);上海市科委(18431907100);国家科技重大项目“重点新药创制“(No.2018ZX09711002-005)
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核酸编码化合物库(DNA Encoded Library,DEL)筛选平台是最近20年来发展起来的用于发现新靶点小分子先导化合物的有力工具。跟传统的高通量筛选相比,DEL有筛选周期快,蛋白用量少,成本低等巨大的优势,非常适合在早期用于对新靶点群的大规模筛选。DEL筛选平台很好的将化学,生物,化学信息学和生物信息学等各种技术交叉运用起来,是化学生物学运用于新药发现的有力平台。DEL筛选的成功很大程度上归功于化合物库的分子结构的多样性,这就需要开发一系列的可以在核酸上进行并且跟核酸兼容的化学反应。利用这些新的合成转换,设计和合成各种各样以多样性为导向的核酸编码化合物库,并对各种疾病相关的药物靶点进行筛选,可以加快靶向药物的小分子药物的开发。
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