黄酮类谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的发现研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:alucardlr
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  研究发现,谷氨酰胺酰基环化酶(Glutaminyl cyclase,QC)异常高表达是Alzheimers disease(AD)发病早期的关键事件,QC 抑制剂相关研究有望成为病因性AD 治疗药物开发的重要突破口之一。
其他文献
恩杂鲁胺(enzalutamide)为第二代雄激素受体拮抗剂,由Medivation 公司和Astellas公司合作开发,商品名为Xtandi,用于治疗去势难治性前列腺癌(CRPC)[1,2]。
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors(NNRTIs)have received wide attention due to their unique antiviral potency,high specificity and low cytotoxicity[1].
A series of novel VEGFR-2 inhibitors containing oxime as hinge binding fragment were described.
Benzophenone derivatives(BPs),such as GW678248 and GW4511,have been reported as a class of HIV-1 NNRTIs with excellent potency against a broad panel of wild type and resistant mutant strains[1,2].
The bioluminescence imaging with firefly luciferin-luciferase system been widely used in various fields,which isnoninvasive,high sensitivity,visualization and real-time in detection.
Tumor hypoxia,the condition where tumor cells have been deprived of oxygen,is a characteristic of solid tumors1.Tumor hypoxia is in result of unlimited tumor growth,increased oxygen consumption,blood
苯并吡喃结构广泛存在于许多天然产物分子和化学合成分子中,具有多种生物学活性.BENC-511 是我们发现的、靶向PI3K/Akt 通路、具有良好体内外抗肿瘤活性和较低毒性的3-硝基-2H-苯并吡喃类化合物[1-3].
马沙骨化醇是日本中外制药有限公司开发的活性维生素D3 类药物,于2000 年在日本上市。马沙骨化醇注射剂用于慢性肾衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进症,马沙骨化醇软膏和洗剂用于治疗银屑病等皮肤干癣类疾病。
BKCa 钾离子通道广泛分布于哺乳动物除心肌细胞以外的各种组织中,是唯一依赖细胞内Ca2+浓度和电压双重激活的跨膜钾离子通道,是治疗冠心病、高血压、哮喘、尿失禁及缺血性脑中风等疾病的潜在药物靶点,因此研究合成高活性BKCa 开放剂具有重要意义[1-2]。
阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是老年痴呆的主要形式,目前病理机制尚不明了。研究发现,N 端焦谷氨酸化的淀粉样蛋白(pE-Aβ)比Aβ 具有更强的神经毒性,是AD 的重要致病因素。