药物耐受是导致肿瘤化疗失败的主要因素,其中药物多药耐受转运体糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的过度表达是造成肿瘤多药耐药的最主要机制,也是逆转多药耐药的最主要靶点。通过抑制或调节转运体蛋白的活性,从而增加药物在靶组织的有效浓度,是提高药物对肿瘤治疗效果的一项重要措施。为了研究纳米制剂对P糖蛋白介导多药耐药的逆转作用,本研究合成了具有较大载药量的羧基功能化介孔二氧化硅纳米粒,并研究了给药系统的体外释放、细胞毒性及细胞摄取行为。研究结果显示空白载体对细胞的毒性很小,具有良好的生物相容性。药物的释放具有明显的pH依赖性,在pH5.0的介质中有最佳的释放行为。载药纳米粒对人乳腺癌细胞耐药株的逆转作用是游离阿霉素的6倍,而对敏感株的毒性作用与游离药物相似。提示该纳米粒在肿瘤治疗领域具有潜在应用价值。