血竭素及其高氯酸盐新型、绿色的合成工艺路线开发

来源 :2013年中国化学会产学研合作研讨会——化学与创新药物会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lyl_chong
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血竭作为一种重要的传统中药,商用代表药物有七厘散、跌打七厘片等,内服可散瘀止痛,外用有止血生肌的功能.血竭素(下图中化合物IC-025-06)作为血竭中主要药效成分之一,数十年前从中药材血竭中分离、鉴定,并经人工合成[1],但由于工艺路线局限性[2],而未能实现产业化生产.本论文将报道我们研发团队开发的一条新型、绿色环保的合成工艺路线:从羟基黄酮白杨素出发,经保护羟基、引入甲基、改造C环等步骤,得到血竭素盐酸盐(Ic-o25-o5),进而方使转化为血竭素本身及其高氯酸盐OC-o25-o),适应不同的药物开发之用.该路线具有原料易得、条件温和、"三废"较少、绿色环保、可大规模生产等优势.
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