【摘 要】
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许多药物化合物具有4-喹啉酮基团,通常需要使用昂贵的起始材料或超化学计量的金属盐以及重金属催化剂。这促使我们探索原料易得,环境友好的合成方法[1,2,3]。本课题组研究了
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.21202142,21662046)资助项目;云南省教育厅科学研究基金(2016ZZX129)资助;云南民族大学研究生创新项目(No.20,HHQH2016003)资助
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许多药物化合物具有4-喹啉酮基团,通常需要使用昂贵的起始材料或超化学计量的金属盐以及重金属催化剂。这促使我们探索原料易得,环境友好的合成方法[1,2,3]。本课题组研究了一种高效、便捷、环境友好的绿色方法合成4-喹啉酮衍生物方法[4]。原料从简单易得的丁炔二酸二乙酯和芳香胺在无溶剂多聚磷酸PPA催化且温和的条件下进行分子内的环闭合反应。由于步骤操作简便以及广泛的官能团的耐受性,在开发的合成方法中有良好的靶向分子的优异产率。4-喹啉酮衍生物的报道具有多种生物活性,因此我们对新合成的化合物的细胞毒性对三个人类肿瘤细胞系和三个正常细胞系进行评估。结果表明,一些这些化合物表现出对三种肿瘤细胞系和正常细胞系的抑制作用。
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