【摘 要】
：
由于血吸虫药物自身不能被仪器直接检测,需要对其进行一定的化学结构修饰,“嫁接”一个具有“报告”基团,使药物分子“可视化”,进而可以用于药物作用机理等研究中[1,2]
【机 构】
：
赣南师范大学 江西省有机药物化学重点实验室 江西省赣州经济技术开发区 341000
论文部分内容阅读
由于血吸虫药物自身不能被仪器直接检测,需要对其进行一定的化学结构修饰,“嫁接”一个具有“报告”基团,使药物分子“可视化”,进而可以用于药物作用机理等研究中[1,2]。我们以高抗血吸虫活性氧化二唑为母体,采用萘二甲酰亚胺荧光素标记合成其荧光探针。氧化二唑荧光探针保留了其抗血吸虫活性。同时荧光探针孵育成虫后,成像实验结果表明,荧光探针信号主要位于血吸虫体膜,说明药物主要被表皮吸收,难以进入成虫体内。
其他文献
对不同月份野生樱桃李叶不同提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究,发现野生樱桃李叶各提取物均有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性.7月份不同提取物及萃取物对α-葡萄糖
我们应用我们新发展的一种策略，来研究条件无序分子伴侣与其底物之间这种快速多样的结合是否具有特异性。我们的思路是在体研究两种功能结构非常相似的条件无序分子伴侣的
肺癌,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)是一种严重威胁人类健康的恶性肿瘤。结合传统的化疗、放疗,第一代靶向EGFR(Epidermal growth factor receptor,表皮生长因子受体)抑制剂
亚硒酸钠代谢过程中，硒醇是主要的代谢产物，并与活性氧之间存在紧密的关系，因此同时检测癌细胞内亚硒酸钠代谢过程中硒醇和活性氧的水平对于阐述亚硒酸钠的抗癌机制是非常重
FLT3激酶已被确证可作为治疗急性髓系白血病的靶标.通过对本课题组前期开发的EGFR激酶不可逆抑制剂进行的一系列结构改造，本文首次报道了蝶啶酮母核可作为FLT3抑制剂用于
生物合成在利用前体化合物高效合成大宗化学品,生物燃油以及天然产品等高附加值化合物的应用中发挥重要角色,对微生物生产目标化合物合成途径中涉及到的内源以及外源反应
乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,简称ACCase)是植物代谢过程中催化植物脂肪酸合成的关键酶,是1958年发现的除草剂的一个作用靶标.ACCase类除草剂包括芳氧苯氧丙
磁性纳米材料由于其独特的尺寸效应、磁学性能以及在癌症诊断治疗方面的特殊性质，在生物医学特别是分子影像领域，得到了广泛的应用。而如何将肿瘤靶向成像和治疗技术相结合
利用化学小分子调节细胞内生物大分子的活性，一直是化学生物学家努力的方向之一。我们的策略是将酶的关键残基位点插入带保护基的非天然氨基酸，使其丧失活性。通过发展生物
许多肿瘤的发生是细胞的增殖与凋亡失衡所致.研究表明在多种肿瘤细胞中凋亡机制被抑制,肿瘤细胞因此得以过度增生.Bcl-2蛋白家族在细胞凋亡过程中起着重要的调控作用,其