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环孢霉素是(CsA)临床广泛应用的免疫抑制剂，目前异基因造血干细胞移植后多采用环孢霉素预防急性移植物抗宿主病(GVHD)。环孢霉素在体内主要经肝脏CYP3A4和CYP3A5代谢，容易受到肝肾功能及合并用药的影响而引起血药浓度波动，从而产生不良反应并影响疗效，因此临床需要对其进行治疗药物监测(TDM)，并根据检测结果及时调整临床治疗剂量。本文通过一例环孢霉素血药浓度突然显著降低且增加药物剂量仍不见改善的案例，分析其浓度降低原因，并复习相关文献。旨在帮助临床医生及临床药师了解影响环孢霉素血药浓度多种因素，并进一步关注血糖和环孢霉素血药浓度之间的相互影响现象，为临床治疗药物剂量调整提供参考。