【摘 要】
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目的:研究氧化苦参碱(oxymatrine)及其代谢物在健康人体的药代动力学.方法:10名健康男性受试者单剂量静脉滴注600mg氧化苦参碱注射液或口服600mg氧化苦参碱胶囊,采集肘静脉血,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)同时测定血浆中氧化苦参碱及其代谢物的血药浓度,用BAPP软件进行药动学参数的计算.结果:按非房室模型计算氧化苦参碱,代谢物苦参碱和槐花醇相应的药代动力学参数.静脉
【机 构】
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上海市药品检验所,上海,200233 中国药科大学药物分析室,南京,210009
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目的:研究氧化苦参碱(oxymatrine)及其代谢物在健康人体的药代动力学.方法:10名健康男性受试者单剂量静脉滴注600mg氧化苦参碱注射液或口服600mg氧化苦参碱胶囊,采集肘静脉血,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)同时测定血浆中氧化苦参碱及其代谢物的血药浓度,用BAPP软件进行药动学参数的计算.结果:按非房室模型计算氧化苦参碱,代谢物苦参碱和槐花醇相应的药代动力学参数.静脉滴注时:Cmax分别为20.52±7.58,0.25±0.04和0.013±0.006μg·mL-1;tmax分别为0.5±0.1,5.6±1.7和8.4±2.3h;t1/2分别为2.17±0.49,9.43±0.62和13.04±1.93 h;AUC0～∞分别为20.44±5.19,3.84±0.62和0.26±0.09μg·h·mL-1;口服时:Cmax分别为0.54±0.15,2.54±0.36和0.20±0.07μg·mL-1;tmax分别为2.3±1.2,12.3±2.6和15.3±5.0h;t1/2分别为1.89±0.34,7.94 ± 0.49和8.41 ± 1.02h;AUC0～∞分别为2.32±0.41,41.58±6.40和4.44±1.43μg·h· mL-1.以静脉滴注给药后测得的氧化苦参碱、苦参碱和槐花醇的AUC为参比,计算口服给药后相应AUC值的分数分别为11.60±2.06,556.32±224.18和1803.43±515.94％.以静脉滴注给药后测得的血浆中三成分的总AUC为参比,计算得口服给药后总AUC值分数为196.98％. 结论:口服时氧化苦参碱在体内经胃肠道大部分转化为苦参碱和槐花醇,而静脉注射时,绝大部分氧化苦参碱以原药形式存在.
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