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抗生素耐药问题日益严重,正面临着进入后抗生素的危险,新型结构的抗生素研究迫在眉睫。我们以穿心莲为先导化合物,开展了系统研究,发现了一些具有良好活性的新型抗菌化合物1-5,并获得2(5H)-呋喃酮骨架,本文将2(5H)-呋喃酮骨架与酪氨酰合成酶(TyrRS)底物结合,设计出2(5H)-呋喃酮-腺苷衍生物,表现出突出的TyrRS 抑制活性,IC50 达到163nM,是一种全新骨架的抗菌化合物。