吗啡烷类化合物是一类非常重要的氮杂桥环化合物存在于许多具有重要生物活性的天然产物中,关于其独特结构构筑方法的研究极其重要。而3,4-苯并吗啡烷(苯并氮杂双环[3.3.1]壬烷)衍生物是一类结构新颖的氮杂桥环化合物,存在于一些具有生物活性的天然产物中,例如苯并2-氮杂双环[3.3.1]壬烷是马钱子属植物中提取出的生物碱Strychnochromine及曲霉属真菌中提取的一种细胞毒素Aspernomine的主要母核结构。本文描述了一种在非常温和的条件下,从简单易得的非环状化合物底物(2-氨基芳基)乙烯基酮出发,通过串联反应,简洁、高效地一步合成3,4-苯并吗啡烷衍生物的新合成策略。此串联反应历经[5+1]环合反应/分子内环合反应,一步反应及构建了两环、三键,而且具有很好的区域选择性和非对映选择性。该反应操作简单,原子经济性强,实用性强,为设计和合成其它的3,4-苯并吗啡烷衍生物提供了理论基础。