【摘 要】
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N-取代邻苯二甲酰亚胺是一类非常重要的杂环化合物,其衍生物具有广泛的生物、生理活性,如：抗菌、抗真菌、抗惊厥、抗组胺剂的、消炎、抗病毒、降血脂等。此外,它们还是合
【机 构】
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陕西师范大学化学与化工学院,陕西省大分子科学重点实验室,西安市西长安街620号,710119
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N-取代邻苯二甲酰亚胺是一类非常重要的杂环化合物,其衍生物具有广泛的生物、生理活性,如：抗菌、抗真菌、抗惊厥、抗组胺剂的、消炎、抗病毒、降血脂等。此外,它们还是合成染料、杀虫剂、液晶、功能材料和聚合物的重要中间体[1]。传统上,N-取代邻苯二甲酰亚胺的合成采取邻苯二甲酸和伯胺的缩合反应,但这些方法存在反应温度高、反应时间长等缺点。基于过渡金属催化、导向基辅助C―H官能化的分子内环化反应,文献报道了苯甲酰胺通过氧化羰基化合成N-取代邻苯二甲酰亚胺,虽然这种合成方法避免了无机盐以及卤化物的产生,但是需要有毒的一氧化碳作为羰基化试剂[2]。利用钌催化剂,通过导向基辅助的C―H键邻位官能团化反应,我们发展了苯甲酸及其衍生物和异氰酸酯发生基于Grignard-type加成及分子亲核取代的串联环化反应,生成N-取代邻苯二甲酰亚胺的方法。反应具有高度的原子经济性,因为在反应的过程中,除了水之外,没有理论的副产物形成。
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