[目的]为了制备出稳定、高效、刺激性小氟苯尼考纳米混悬注射剂,对氟苯尼考纳米混悬注射剂的处方及制备工艺进行初步研究。[方法]采用单因素实验筛选各辅料,利用正交设计的方法筛选处方比例及制备过程所需条件,按筛选得到的处方称取各组分,再用高速组织匀浆机对样品进行预处理,处理后采用高压均质的方法制备纳米级混悬剂,并通过改变均质机的压力及均质的循环次数来进一步控制所得混悬剂中药物的粒径。考察所制备的氟苯尼考纳米混悬剂的性状、通针性、稳定性、粒径分布以及样品中药物的含量等指标。用6、7、8、9及12号针头和10ml注射器,在剧烈振摇后抽取混悬液,并通过记录每分钟抽取量来评价通针性;用重分散性及沉降体积比来评价该制剂的稳定性;用激光粒度仪来测量药物粒径分布及粒子的ζ电位;用高效液相色谱法来检查药物含量。[结果]用离子型及非离子型表面活性剂做润湿剂,以聚乙烯吡咯烷酮作为助悬剂,所制备的氟苯尼考纳米混悬剂品质良好。所得混悬液为乳白色,通针性良好,三小时内的沉降体积比达到百分之九十六以上,长时间放置分层后,轻摇即可迅速重新分散均匀,重分散性较好。测得样品粒径为93+11mm;样品颗粒电位为-24.3±1.5mv:样品的粘度系数为0.287±0.031。样品的沉降体积、重分散情况及稳定性均符合质量要求,且药物含量也没有发生明显的变化。[结论]离子型和非离子型润湿剂协同使用可以得到稳定、高效、刺激性小的氟苯尼考纳米混悬注射剂。[意义]很多药物由于水溶性差导致难以充分吸收利用,通过微粉化,固体分散,环糊精包合等药剂学技术和手段来改变药物离子分散程度提高溶出面积或依赖其他载体的溶解性来加速药物溶出,这些方法提高药物溶解度的作用有限。氟苯尼考属于难溶性药物,所以普通制剂吸收利用度较低,制成纳米混悬剂提高了难溶性药物氟苯尼考的生物利用度,减少了制剂的刺激性,增加疗效。