【摘 要】
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以阿维菌素为初始原料,将异腈官能团引入阿维菌素C-4″位,然后利用阿维菌素异腈参与的Passerini三组分"一锅"反应高效地合成了一系列新的阿维菌素酰胺类衍生物7a-n,所有目标
【机 构】
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兰州大学药学院药物化学研究所; 浙江农林大学林业与生物技术学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(31371975,30800720)
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以阿维菌素为初始原料,将异腈官能团引入阿维菌素C-4″位,然后利用阿维菌素异腈参与的Passerini三组分"一锅"反应高效地合成了一系列新的阿维菌素酰胺类衍生物7a-n,所有目标化合物都经~1H-NMR和MS方法确证,并初步测定了对松材线虫(Bursaphelenchu xylophilus)的室内毒杀活性。测试结果表明:所有衍生物对松材线虫均表现出不同的毒杀活性,其中化合物7g,7k,7l,7m,7n在5ppm药物浓度下杀线虫活性(死亡率分别为52.13%,51.23%,52.31%,53.21%,52.13%)高于母体阿维菌素(死亡率为50.16%),该研究可为进一步开发阿维菌素类杀线虫分子奠定基础。
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