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药物进入机体后，在酶的作用下进行生物转化，发生氧化、还原、水解或结合等反应，所生成的物质即称为代谢物(metabolite)。药物在吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)4个过程都有可能发生代谢转化生成代谢物。药物在经过氧化、还原或水解反应变为代谢物后，产生极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等，一般都使代谢物极性增强。药物或代谢物的极性基团在酶的作用下有可能与内源性的小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐等发生结合反应，产物具有较好的水溶性，容易通过肾脏经尿液排除体外。本文论述了代谢物动力学的意义、代谢物动力学研究进展以及代谢物动力学研究存在的问题与展望。