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安普那韦的合成

来源 :第五届全国制药工程科技与教学研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhiyuanfengxiang

【摘 要】

：

目的：合成安普那韦(1)。方法：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为起始原料，经过N-烃化、对硝基苯磺酰化、还原和脱保护得到中间体(6)，最后与(s)-3-羟基四氢呋喃基-琥珀酰亚胺基碳酸酯(8)反应得到目标化合物(1)。结果：总收率为78.1％，结构经1H-NMR、MS确证。讨论：该合成路线可行，收率高，反应条件温和，适合工业化生产。

【作 者】

：

张娜 虞心红 徐辉 徐怡 刘曲 陈佳 唐赟 

【机 构】

：

华东理工大学药学院,上海 200237

【出 处】

：

第五届全国制药工程科技与教学研讨会

【发表日期】

：

2006年8期

【关键词】

：

安普那韦 HIV-1蛋白酶抑制剂 合成工艺 结结构表征 

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目的：合成安普那韦(1)。方法：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为起始原料，经过N-烃化、对硝基苯磺酰化、还原和脱保护得到中间体(6)，最后与(s)-3-羟基四氢呋喃基-琥珀酰亚胺基碳酸酯(8)反应得到目标化合物(1)。结果：总收率为78.1％，结构经1H-NMR、MS确证。讨论：该合成路线可行，收率高，反应条件温和，适合工业化生产。

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