【摘 要】
：
目的雷帕霉素靶蛋白mTOR信号通路是调控细胞生长的一个关键通路,mTOR信号通路的异常激活是多种人类重大疾病发生和发展的共性。通过分析现有药物市场,以及技术风险等多个因素
【机 构】
：
中国科学院上海药物研究所; 复旦大学药学院;
论文部分内容阅读
目的雷帕霉素靶蛋白mTOR信号通路是调控细胞生长的一个关键通路,mTOR信号通路的异常激活是多种人类重大疾病发生和发展的共性。通过分析现有药物市场,以及技术风险等多个因素,我们研究团队在已报道的化合物的基础上,经合理设计,综合考虑前期研究中药物的有效性、安全性及化合物的水溶性、代谢稳定性等因素,得到的一类新型的、口服有效的ATP竞争性mTOR选择性抑制剂。结果其中化合物SCC-31的体内外活性与I/II期临床类似物AZD2014相当(IC50=0.039±0.001μM,最低口服有效剂量约为5 mg/kg/day),化合物种属差异性较小,口服暴露量高,且小鼠体内2周毒性试验较之临床化合物AZD8055与AZD2014有更好的安全性。结论经初步临床前研究后,SCC-31有望开发成为制备简便、活性更高的抗肿瘤药物。
其他文献
生态灭鼠环保、长效、无毒副作用及残留影响,已成共识,二○○一年五月我区居民区鼠疫固定监测点发现黄腹鼬(捕者交到我单位)后,给化学药物灭鼠带来极大的阻力.
总结近年国内在钢筋混凝土异形柱框架结构抗震性能方面的研究成果，探讨其中的不足之处，并提出相关的一些关键问题．为今后的理论研究提供思路。
投资控制是工程项目监理的主要任务之一，地铁工程也不例外，在工程进展各阶段有着不同的监理内容，其控制好坏将直接影响工期和质量，而投资控制方法和手段是否合理，更直接影响到整个
为了解各类食品生产经营人员食品卫生法规知识知晓情况,于2004年3月-5月组织全县各类食品生产经营人员4372人,分35个考点,采取闭卷考试形式,开展了食品卫生法规知识考试.对试
本文研究了PCI特性和MPC8245的相关资料,给出了基于MPC8245处理器的PCI板卡的设计与软、硬件配置方法。该PCI板卡符合PCI2.2规范,设计为PCI-3.3V和PCI-5V兼容。同时,MPC8245
与算盘的缘分得从我过第一个生日“抓周”时说起．那天刚满一周岁的我从父母精心放在面前的一大堆东西里一把就抓起了算盘，父亲很高兴。说这预示着我长大后会做会计——这在当时
某项管工程在饱和软土层中施工，采用3套泥水平衡顶管机分别在3条管线上同时平行施工，现对其施工工艺、进出洞技术问题与措施、工程力学参数计算、顶管设备选用及顶进施工要点等
通过陈氏书院交通绿化广场防水工程设计实例，阐述结构物整体防水设计的思路及其具体方法。
目的:从胃黏膜癌胚抗原(CEA)及rasP21变化的角度进一步探讨实验性慢性萎缩性胃炎伴不典型增生发病机理及消痞灵冲剂对其防治的有效机制. 方法:采用综合法(幽门弹簧插入加口服
<正>随着"互联网+"经济的长足发展,我国互联网金融也逐步成熟,形成了以第三方支付、网络借贷、电商信贷、股权众筹、互联网保险和在线基金销售六大行业为中心的互联网金融产