引言：肿瘤已成为威胁人类健康的重要杀手，而目前主要的治疗手段--化疗由于药物的全身分布而产生巨大的毒副作用，使得化疗药物在治疗肿瘤的同时也给病人带来了巨大的痛苦和生命的威胁，因此研制化疗药物靶向性载体，使药物具有肿瘤特异靶向性，降低毒副作用已成为肿瘤治疗研究中的一大热点。噬菌体展示体内筛选技术可以在受体未知的情况下快速筛选与组织(尤其是肿瘤组织)特异结合的多肽，而且筛选与治疗在相同的条件下进行，可提高筛选的成功率[1]，筛选的多肽具有单抗靶向性的同时不会引起体内免疫反应。聚酰胺胺型树枝状高分子(PAMAM dendrimer)纳米载体由于具有较好的生物相容性、结构可控、具有大量可改性末端官能团等优点已被广泛应用于药物载体、基因治疗载体等方面的研究。材料与方法：通过噬菌体展示体内筛选技术从裸鼠人源非小细胞肺癌组织中筛选获得多肽，将该多肽通过酰胺键与部分乙酰化的四代PAMAM末端氨基连接制备靶向纳米药物载体，同时化学偶联FITC作为检测剂。流式细胞仪测定靶向材料不同时间、剂量进入正常293T细胞和肿瘤NCI-H460细胞的比例，倒置荧光显微镜观察进入细胞的位置，确定多肽靶向肺癌细胞的能力。小动物活体成像系统检测材料在非小细胞肺癌肿瘤裸鼠模型不同组织中的分布。结果与讨论：流式细胞仪检测结果表明该靶向载体进入细胞具有时间和剂量依赖关系，在较低浓度转染几小时的条件下，转染NCI-H460细胞的效率已经达到90％以上。与正常293T细胞比较，靶向载体对肿瘤细胞H460的转染效率远远高于正常293T细胞。与未连接靶向多肽的PAMAM相比，靶向载体对肿瘤细胞H460的转染效率与单独载体对肿瘤细胞H460的转染效率也存在明显差异。在体内靶向载体主要分布在胃、肾、肿瘤和肠，靶向载体在肿瘤的分布明显高于未连接靶向多肽的材料。结论：该多肽具有很好的非小细胞肺癌靶向性，靶向纳米载体具有良好的生物相容性，可以进一步开发为化疗药物的运送载体和肿瘤显像诊断试剂。