“杂交”与“桥联”——以他克林衍生物为代表探讨开发多靶点抗阿尔茨海莫氏病药物的新策略

来源 :中国药理学会2008年药学发展前沿论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:BarDy
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乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是治疗阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)的一个重要靶点。基于他克林与另一个先导化合物连合或整合形成二联体(dimeric)或杂合体(hybrid)的研究在抗AD药物的开发中引起了广泛重视。其设计思路是:1,基于.AChE双位点理论,目标化合物与AChE的双位点位点同时结合提高AChE抑制活性、提高选择性;2,增加活性基团作用于AChE以外的AD的靶点,获得多靶位效应。本文综述了基于他克林的多靶点抗AD药物的研究进展,并对今后开发更为有效的抗AD药物做一简要评述。
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