白术为菊科植物白术(Atractylodes macrocephala Koidz.)的干燥根茎。始载于《神农本草经》,列为上品,性温,味甘、微苦,具有徤脾益气,燥湿利水,止汗,安胎等功效。目前临床上,白术具有较广泛的用途和疗效,为治疗和改善肿瘤的常用中药,可用于食管癌、胃癌、肝癌等消化系统肿瘤及肺癌的治疗。据研究报道,发挥抗肿瘤活性的主要成分有苍术酮、白术挥发油、白术内酯(?)、(?)及白术多糖等。1、苍术酮通过下调后卷曲螺旋结构域12基因和影响后磷脂酰肌醇-3-羟激酶、磷酸化蛋白激酶B和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白基因和调节蛋白表达而发挥作用,以此抑制肿瘤细胞增殖。2、白术挥发油可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死,并引发相应的炎细胞反应,从而达到对于肿瘤细胞的抑制作用。3、白术内酯(?)能够抑制胃癌细胞的生长及繁殖,抑制胃癌细胞表面标志物Hey1、CD4的表达,同时抑制Notch信号通路,起到抑制胃癌细胞增殖的作用。4、白术内酯(?)可促进PARP1,Caspase-3的剪切,调节PARP1、Caspase-3蛋白的表达,显著抑制肿瘤细胞的增殖,促进肿瘤细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤作用5、白术多糖可减少血清中癌细胞血管内皮生长因子含量,增加白细胞介素的含量,同时下调Bcl-2基因表达,上调P21基因表达,通过增强机体免疫功能从而达到对肿瘤的抑制作用。本文针对白术中化学成分在肿瘤防治中的作用机制进行归纳总结,进一步明确白术发挥药效的物质基础,可为白术在抗肿瘤方向的临床应用及新药的开发提供依据。