5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性

来源 :中国化工学会农药专业委员会第十二届年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zz727zz
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  本文以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙及10个(R)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧(α-甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生测结果表明,部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性。
其他文献
会议
本文较全面地介绍了新型抗病毒剂病毒星的整个研究开发流程,系统讨论了先导化合物的发现,生物活性的评价过程,毒理学试验结果,合成工艺研究,剂型研究,分析方法研究,全分析研究,作用机理和应用前景评价等,达到了可以进行农药临时登记试验的要求,对新农药创制研究具有的借鉴和启迪作用。
具有杀虫活性的苯甲酰脲类生物活性物质属昆虫生长调节剂中的一种。本文将杂环即嘧啶环代替与N原子相连接的苯环,设计并合成了一系列含嘧啶杂环的苯甲酰脲类化合物I,所合成的化合物经1HNMR和MS等确证。
含氟α-氨基膦酸及其酯作为天然氨基酸的类似物,具有广泛的生物活性。本文采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,利用手性(R)或(S)-α-甲基苄胺为手性源,和邻氟苯甲醛,亚磷酸酯进行无溶剂一锅法合成手性α氨基膦酸酯,并进行杀菌活性筛选,从中发现了这一系列化合物具有较高的杀菌活性。
本文合成了35个新的含取代噻二唑基的芳酰基脲,用IR,1HNMR和元素分析对结构进行了表征;用X-射线单晶衍射方法测定了1g和21的结构。生物活性测定试验表明,一些标题化合物具有良好的植物生长调节活性。
本文设计合成了一系列新化合物。生测结果表明:这些含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类化合物对油菜等十字花科类杂草表现出很好的除草活性,且茎叶处理优于土壤处理;2-氟-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯还表现出很好的土壤处理活性,明显优于2-氯-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯。
本文介绍了以水合肼,二硫化碳和溴甲烷为原料合成二硫代肼基甲酸甲酯,经关环,氧化生成2-甲磺酰基-5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑的合成工艺,并优化了反应条件,合成总收率(以水合肼计)达70﹪以上。
本文合成了数十个含氟或杂环的α-腙类膦酸酯类化合物,对其初步进行了活性测定。结果表明,此类化合物对烟草TMV有一定的生物活性。
本文通过二茂铁甲醛与a-取代三唑酮缩合,合成了18个含二茂铁基取代的新型唑酮类化合物。生物活性测试结果表明,当浓度为50μg/L时,部分化合物具有良好的杀菌活性和一定的植物生长调节活性。
本文以4-甲砜基甲苯为起始原料,经硝化、氧化、酰氯化、接环、转位五步反应制得甲基磺草酮,总收率达64﹪,产品纯度超过96﹪,该方法具有收率高、产品纯度高、操作简单的特点,是一条适合于工业化的路线。