目的:通过豚鼠全身主动过敏试验、体外溶血试验、家兔血管刺激和肌肉刺激试验了解注射用氢化可的松琥珀酸钠粉针剂的安全性。方法:过敏试验设0．9％NaCl阴性对照、卵清白蛋白阳性对照(1．5mg·mL-1)及受试药物低、高(1．5,5 mg·mL-1)剂量4个组共40 只动物,静脉注射致敏,隔日1次共5次,于末次给药后14天以2倍致敏剂量激发。溶血试验设0．9％NaCl阴性和蒸馏水阳性对照,该药以临床使用浓度3 mg·mL-1加入2％兔红细胞悬液,混匀置于37(?)恒温箱中,连续3小时观察是否出现溶血或凝集。血管刺激(3 mg·mL-1) 和肌肉刺激(5 mg·mL-1)试验分别采用6只动物,以同体自身对照法,每只家兔左、右侧(耳缘静脉或股四头肌)分别注射受试药物和0．9％NaCl,连续给药5天,于每天给药前及末次给药后48-96小时对注射部位进行肉眼观察。观察期结束取1／2动物注射部位进行病理组织学检查。剩余动物恢复21天后,同法进行病理组织学检查。结果:过敏试验阴性对照和受试药物低、高剂量组均未出现过敏反应,阳性对照组所有动物在激发后出现躁动、搔鼻、步态不稳、跳跃、喘息、呼吸困难、小便失禁、死亡的一系列过敏反应。溶血试验阳性对照管中溶液呈澄明红色,管底少量细胞残渣;阴性对照和受试药物各管中,上清液无色澄明,未见溶血和凝集发生。血管刺激性试验家兔耳缘静脉肉眼观察未见红肿、渗出、充血、坏死等病变, 血管颜色、走行及侧枝循环等情况均正常,病理组织学检查各只动物均未见血管内皮受损、血栓形成和血管破裂等血管损伤。恢复21天肉眼和病理组织学检查均未见异常。肌肉刺激性试验肉眼观察给药局部未见红肿、渗出等病变,动物行走正常。纵行切开股四头肌,可见给药侧肌肉切面颜色变深暗,失去光泽与正常组织分界清楚。对照侧肌肉仅见个别针眼周围轻微充血。病理组织学检查可见给药侧肌肉组织片状凝固性坏死,坏死组织中少量淋巴细胞浸润。坏死组织边缘肌纤维缩小,间隙增大。坏死组织周边肌肉中可见条索状炎症灶,伴有少量出血和纤维组织增生。对照侧仅见少量动物肌纤维间有小灶性炎。动物恢复21天,纵行切开股四头肌观察未见明显异常,病理组织学检查末见坏死及炎症,仅个别动物给药侧可见少量肌纤维萎缩,间隙增宽。结论:注射用氢化可的松琥珀酸钠粉针剂过敏性试验,溶血性试验和血管刺激性试验均未见明显异常,符合注射制剂的安全性要求。但多次肌肉注射给药对兔股四头肌可引起局部炎症和坏死等刺激性反应,停药21天可恢复。故在临床使用中应避免多次、同部位、大剂量、高浓度肌肉注射给药。