【摘 要】
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[目的]研究TMP纳米和乳酸制剂在猪体内药物代谢动力学规律的差异,为新制剂开发和使用提供依据.[方法]选择健康猪12头,随机分为2组.实验猪按40mg/kg分别口服纳米TMP和乳酸TMP；使用高效液相色谱法测定血浆中TMP浓度；DAS2.0程序处理血浆中TMP药物浓度-时间数据.[结果]乳酸TMP和纳米TMP在猪体内血药-浓度值符合一级吸收二室开放模型.乳酸TMP在猪体内主要药动学参数：t1/2K
【机 构】
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四川农业大学动物医学院,625014 拜耳(四川)动物保健有限公司,610225
【出 处】
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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
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[目的]研究TMP纳米和乳酸制剂在猪体内药物代谢动力学规律的差异,为新制剂开发和使用提供依据.[方法]选择健康猪12头,随机分为2组.实验猪按40mg/kg分别口服纳米TMP和乳酸TMP；使用高效液相色谱法测定血浆中TMP浓度；DAS2.0程序处理血浆中TMP药物浓度-时间数据.[结果]乳酸TMP和纳米TMP在猪体内血药-浓度值符合一级吸收二室开放模型.乳酸TMP在猪体内主要药动学参数：t1/2Ka为2.60±1.97h、t1/2α为5.83±2.96h、t1/2β为8.23±3.46h、V1/F为0.93±0.58 L/kg、 CL/F为0.23 ±0.12 L/h/kg、AUC(o-t)为233.44 ±118.96 mg/L·h、Tmax和Cmax分别为9.33±2.07h和为10.20±6.27 mg/L；纳米TMP在猪体内血药浓度实测值显示,TMP在猪体内吸收呈双峰现象,即0.5 ～4h为快速吸收,8～12h为缓释吸收.主要药动学参数：t1/2Ka为5.20±1.96h、t1/2α为8.40±2.81h、t1/2β为8.91±1.94h、V1/F为2.12±1.49 L/kg、CL/F为0.22±0.11L/h/kg、AUC(0-t)为252.35±94.88 mg/L·h、Tmax和Cmax分别为12±6.20h和10.99± 6.23mg/L.[结论]纳米TMP较乳酸TMP吸收、分布及消除慢,更容易分布到全身组织,呈速释-缓释长效制剂特征.
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