【摘 要】
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目的:以聚乙烯亚胺(polyethyleneimine,PEI)为骨架材料,合成了依普罗沙坦(eprosartan,ES)-聚乙烯亚胺偶联物(eprosartan-g-PEI conjugate,ESP),并考察其作为基因载体的可行性
【机 构】
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中国药科大学药剂教研室,南京 210009
【出 处】
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第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
目的:以聚乙烯亚胺(polyethyleneimine,PEI)为骨架材料,合成了依普罗沙坦(eprosartan,ES)-聚乙烯亚胺偶联物(eprosartan-g-PEI conjugate,ESP),并考察其作为基因载体的可行性.
方法:采用酰胺合成原理制备ESP,核磁共振氢谱对ESP的结构进行表征;在此基础上考察了ESP的质子缓冲能力和细胞毒性,ESP对pDNA的包裹能力,ESP/pDNA复合物的粒径、zeta电位和形态.
结果:ESP的缓冲能力明显高于PEI-1.8K,且与PEI-25K的缓冲能力相当;N/P≥4时,ESP能很好的包裹pDNA;当N/P≥12时,ESP/pDNA复合物的粒径稳定在150～170nm,zeta电位稳定在18～20mV;细胞实验表明ESP的毒性远远小于PEI-25K.
结论:ESP有希望成为一种具有良好的应用前景的高效低毒的基因载体.
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