目的总结靶向肝癌GPC3声学纳米微泡的开发现状和思考将来的研究方向。方法对过去10年纳米微泡、靶向纳米微泡和靶向肝癌GPC3声学纳米微泡研究开发文献资料进行回顾性分析,总结成功的经验,探讨存在的问题,进行思考和展望。结果纳米微泡外壳的制作材料有多聚合体、蛋白质、脂质和多糖类。其中脂质毒性低、生物相容性好、易于降解,但制成的微泡稳定性不够理想。多聚合体种类较多,其中聚乳酸-聚乙醇酸共聚物具有良好的生物相容性、可降解性和较好的微泡稳定性,被广泛应用。普朗尼克是表面活性剂,常与其他材料合用。壳多糖生物相容性好、易降解、毒性低,但可激活巨噬细胞和引起细胞因子释放,可增加炎症细胞反应。蛋白质制作的微泡有引起免疫反应可能,稳定性也不够理想,较少使用。相同的材料经过不同的工艺可制备出不同粒径大小的微泡,稳定性也可不同。不同材料的优化组合及工艺调整可制备出不同品质的微泡。报道中粒径较小纳米微泡有(702.6±56.8)nm,(436.8±5.7)nm和(207.9±74.7)nm;靶向肝癌GPC3纳米微泡平均粒径为(800±10)nm。将靶向配体与纳米微泡有效结合起来是制备靶向纳米微泡的一个重要环节。微泡与配体结合的方法有直接连接法、共价偶联法、生物素-亲和素连接法、吸附法、杂交法等。杂交法步骤较多,不常用。生物素-亲和素连接法连接牢固,实验中应用较多,但链霉亲和素抗原性较强,不易降解,易引起免疫反应,与人体相容性较差。共价偶联法可将含可活化基团的纳米微泡与配体相连接制备靶向纳米微泡,产品稳定性较好,组织相容性好。目前的靶向声学纳米微泡动物体内实验效果还不够理想,需要继续研究探索。GPC3作为配体分子量较大,抗原性较高。如果根据GPC3结构特点合成一种分子量小、无抗原性、与GPC3有高度亲和力的肽作为GPC3配体替代品,将有可能改进靶向肝癌GPC3声学纳米微泡的性能。结论靶向声学纳米微泡具有良好的应用前景和开发价值,发现和应用新的配体、新型材料和制备工艺是制备靶向纳米微泡的重要课题。