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目的 探讨细胞色素P450酶3A5(CYP3A5)基因和多药耐药基因1(MDR1)C1236T、G2677T/A、C3435T 基因多态性对肝移植患者口服他克莫司药动学参数的影响。方法 采集28例肝移植患者术后第1周和第3周血标本,采用LC-MS/MS法检测TAC血药浓度,计算主要药动学参数。采用聚合酶链反应结合基因测序分析28例肝移植患者CYP3A5*3和MDR1主要基因型。结果 携带MDR1 3435T基因的肝移植患者的剂量和体重校正后曲线下面积(AUC0-t)和峰浓度(Cmax)明显高于3435CC型患者,而CYP3A5*3、MDR1 C1236T和G2677T/A基因多态性对他克莫司的药动学参数无明显影响。结论3435 CC基因型的肝移植患者比携带3435 T基因患者需要较高剂量才能达到目的浓度。