【摘 要】
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由中药葛根中提取而来的葛根素目前在临床上广泛用于心血管疾病的治疗.但由于其水溶性差和注射给药所带来的不良反应,目前迫切需要一种技术来用于葛根素口服给药制剂的开发.现如今,纳米结晶技术已慢慢成为难溶性药物口服制剂开发的首选技术.在本研究中,分别采用高剪切分散法和高压均质法来制备粒径分别为1875.6 nm、525.8 nm的葛根素微米结晶和纳米结晶,并考察了不同粒径的制剂对于药物药动学的影响.同时采
【机 构】
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Murad Research Center for Modernized Chinese Medicine,Shanghai University of Traditional Chinese Med
【出 处】
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2013年“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛
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由中药葛根中提取而来的葛根素目前在临床上广泛用于心血管疾病的治疗.但由于其水溶性差和注射给药所带来的不良反应,目前迫切需要一种技术来用于葛根素口服给药制剂的开发.现如今,纳米结晶技术已慢慢成为难溶性药物口服制剂开发的首选技术.在本研究中,分别采用高剪切分散法和高压均质法来制备粒径分别为1875.6 nm、525.8 nm的葛根素微米结晶和纳米结晶,并考察了不同粒径的制剂对于药物药动学的影响.同时采用DLS、DSC、XRD和SEM技术来对所制备的制剂进行表征,发现在制备过程中葛根素的晶型发生了变化并显示药物颗粒分散于HPMC中.在药动学的研究中,发现随着制剂粒径的减小,最大峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)增加,同时消除率(CL/F)下降.纳米结晶的绝对生物利用度为21.44％,为葛根素原料药的7.6倍.以上实验结果显示,纳米结晶技术是一种能够有效提高葛根素口服生物利用度的技术.
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