目的：探讨羟基红花黄色素A（HSYA）在健康人体内的药效学及药动学（PD/PK）特征。方法：采用三交叉拉丁方设计，对9名健康志愿者按不同顺序分别静脉滴注注射用红花黄色素高、中、低3个剂量。用药后按不同时间点取静脉血检测血流变、凝血、血脂;超声彩色多普勒监测肝动脉、肾动脉及子宫动脉相应时间点的血流量;采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。结果：血液流变学、凝血用药前后有显著差异，脏器动脉血液灌注量用药前后有改善但不十分明显，初步判断该药起效时间为0.5～12h,中剂量最大药效时间3.5h。受试者血药浓度–时间数据用DAS2.0软件拟合，符合一级消除的二房室模型，主要药动学参数如下:Cmax(实测值)按低、中、高剂量分别为2.02±0.18，7.47±0.67，14.48±4.71mg·L–1;t1/2.分别为3.05±0.70，3.56±0.77，3.35±0.91h;AUC0–15（以梯形法计算）分别为6.79±1.29，26.75±5.46，49.81±13.75mg·L–1·h–1。结论：HSYA有改善血液流变学及抗凝血的作用，在体内代谢过程符合二室模型，高、中、低3个单剂量组的消除半衰期较快，体内平均驻留时间相近，AUC0–15、AUC0-8和Cmax均与剂量呈线性关系。