【摘 要】
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目的：以别嘌醇为研究对象,利用氢键、π-π堆积等非共价键作用,筛选具有相互作用的合成子,通过共晶来改善别嘌醇的溶解性质。方法：采用溶液混悬法与加液球磨法进行筛选,借
【出 处】
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第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会
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目的：以别嘌醇为研究对象,利用氢键、π-π堆积等非共价键作用,筛选具有相互作用的合成子,通过共晶来改善别嘌醇的溶解性质。方法：采用溶液混悬法与加液球磨法进行筛选,借助X射线单晶衍射、X射线粉末衍射以及DSC等对其进行表征,研究别嘌醇与合成子的作用位点与三维结构。结果：通过上述方法制备得到别嘌醇与2,4-二羟基苯甲酸、没食子酸、异烟碱、哌嗪的共晶；测定了别嘌醇一没食子酸与别嘌醇一哌嗪的单晶结构；别嘌醇一没食子酸以1：1计量比结合,通过氢键形成一维链,链与链交替排列形成三维结构：而别嘌醇和哌嗪利用氢键连接形成二维层状结构,层与层之间借助π—π堆积形成三维结构。结论：成功制备别嘌醇共晶，并表征其单晶结构；后续性质研究工作正在进行中。
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