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核酸适配体AS1411是26 nt富G脱氧核苷酸的二聚体,靶向核仁素。本研究利用2-脱氧肌苷(2-dI)和D-/L-异核苷(D-/L-isoNA)进行修饰,获得了1 1条单位点、双位点及三位点活性保持至明显提高的AS1411修饰物。其中FCL-Ⅰ和FCL-Ⅱ能形成更稳定的二级结构,抑制肿瘤细胞DNA复制和增殖,明显抑制乳腺癌移植瘤生长,恢复慢性髓性白血病细胞药物敏感性。